Com fer un millor ús de l'àcid asiàtic?

Àcid asiàticÉs un dels principals ingredients actius de la medicina tradicional xinesa Centella asiatica. Centella asiatica s'ha registrat a la "Materia Medica de Shen Nong", i la seva aplicació en el camp de la medicina té una història de milers d'anys, i el seu efecte curatiu és definitiu. Com a ingredient actiu de Centella asiatica, l'àcid asiàtic mostra una àmplia gamma d'efectes farmacològics, com ara antiinflamatoris, cura de la pell, protecció hepàtica, anti-depressió, hipoglucèmia, neuroprotecció, i antitumoral, etc. El desenvolupament i aplicació de l'àcid asiàtic i els seus derivats va proporcionar una base teòrica. No obstant això, l'àcid asiàtic també té deficiències com la baixa solubilitat, la baixa biodisponibilitat i la dificultat per penetrar a la barrera hematoencefàlica. Per tant, es requereixen estudis de modificació estructural més extensos i de cribratge d'activitat de l'àcid asiàtic per satisfer les necessitats de desenvolupament de fàrmacs.

Com fer un millor ús de l'àcid asiàtic?

1. Modificació química

En avaluar l'efecte inhibidor de 24 derivats de l'àcid asiàtic sintètic sobre la glicogen fosforilasa, es va trobar que els derivats de l'àcid asiàtic benzil van mostrar un efecte inhibidor més fort que l'àcid asiàtic; un grup hidròfil es va introduir a C-28 Després del tractament, el seu efecte inhibidor sobre la glicogen fosforilasa es va reduir significativament o es va perdre completament; al mateix temps, l'estudi també va mostrar que l'àcid asiàtic (2α-OH) tenia una activitat funcional més forta que l'àcid kiwi (2β-OH). Es van modificar els grups funcionals de les posicions C-2, 3, 23 i 28 d'àcid asiàtic, i es van avaluar els efectes hepatoprotectors dels 5 compostos obtinguts. Els resultats van mostrar que la modificació del grup hidroxil en la posició C-23 va ser Després de formar un grup aldehid, pot reduir significativament el grau de lesió dels hepatòcits primaris induïts per D-GalN i CCl4; l'efecte hepatoprotector es millora significativament després de la introducció de benziloxi o grup carbonil en la posició C-2; Després de la desoxigenació de D-GalN, té un efecte d'alleujament evident sobre la lesió hepàtica induïda per CCl4 i l'efecte protector moderat sobre la lesió hepàtica induïda per D-GalN, que són 58.3% i 30.7%, respectivament; la introducció del grup metaxil en posició C-2 Després d'això, el seu efecte hepatoprotector es perd bàsicament.

Es va avaluar l'activitat de cicatrització de ferides de 10 derivats de l'àcid asiàtic sintetitzats químicament, indicant que l'àcid asiàtic metil etil-2-carbonil-3,23-isopropil·lè té una forta capacitat per promoure la cicatrització de ferides i prevenir cicatrius. efecte. L'estructura de l'àcid asiàtic va ser modificada per un mètode químic per obtenir el derivat de l'àcid asiàtic 3β, 23-dihidroxiarsbut-12-en-28-ol. Es va determinar l'activitat antibacteriana de l'àcid asiàtic. L'activitat bacteriostàtica es va perdre. Es va avaluar la millora cognitiva de 28 tipus de derivats de l'àcid asiàtic. Quan la carbonatació de C-2, l'efecte neuroprotector es va reduir, i la pèrdua del grup hidroxil C-2 va tenir poc efecte sobre el seu efecte neuroprotector. Després de la metilació i glicosilació de l'àcid asiàtic en posició C-28, la seva citotoxicitat va disminuir; quan la posició C-2 va ser cianada, la citotoxicitat va augmentar bruscament, i després de la introducció del grup benziloxi, la citotoxicitat va disminuir; Grup carbonil C-11 Després de la calcificació, la citotoxicitat va disminuir bruscament.

2. Biotransformació

En l'actualitat, hi ha pocs estudis sobre la biotransformació de l'àcid asiàtic. L'estructura de l'àcid asiàtic va ser modificada per Alternaria longipes, i es van obtenir els derivats de l'àcid asiàtic hidroxilat C-22 i C-30, que són 2α, 3β, 23, 30-Tetrahidroxi-Usu-12-ene-28-àcid, 2α, 3β, 22β, 23-Tetrahidroxi-Usu-12-ene-28-àcid i 2α, 3β, 22β, 23, 30-Pentahidroxiursina-12-ene-28-àcid. L'àcid asiàtic es pot convertir amb Penicillium lilacinum i Fusarium equiseti per obtenir un sol producte de conversió, 2α, 3β, 15α, 23-tetrahidroxiursina-12-ene-28-àcid; Streptomyces griseus pot convertir àcid asiàtic per obtenir 3 metabòlits 2α, 3β, 21β, 23-tetrahidroxiursina-12-en-28-àcid, 2α, 3β, 23-trihidroxiursul-12-ene-28, 30-diacida i 2α, 3β, 23,30-Tetrahidroxiursina-12-ene-28-àcid. Biotransformació d'àcid asiàtic utilitzant microorganismes

Els principals tipus de reacció química són la hidroxilació i la carboxilació, i els llocs de substitució són principalment C-7, 15, 21, 22 i 30. La configuració relativa del grup hidroxil del producte hidroxilació és β a C-7, 21 i 22. tipus, la configuració α a C-15.

Per què utilitzar àcid asiàtic?

L'àcid asiàtic és un dels components actius més importants de Centella asiatica, i els estudis han demostrat que té una àmplia gamma d'efectes farmacològics, com ara antiinflamatoris, cura de la pell, protecció hepàtica, antidepressiu i hipoglucèmic, neuroprotector, antitumoral, etc.

Correu electrònic:medical@ysgcn.com